药物体外代谢分析

药物体外代谢分析（in vitro drug metabolic analysis），医学-现代医学-药学领域-药物分析学-研发期药物分析-临床前安全性研究评价-临床前药物代谢分析-药物体外代谢分析，采用生物、物理、化学分析方法在体外条件下定量或定性研究药物代谢的过程。药物代谢是指药物经生物转化后，药物的理化性质发生变化，从而引起药理和毒理活性的改变。药物代谢的发现始于1841年，Alexander Ure博士进行了第一个人体药物代谢实验，确证口服苯甲酸在人体内转化为马尿酸。1947年，R.T.威廉姆斯（Richard Tecwyn Williams; 1909～1979）出版了Detoxication Mechanism，发展了药物体内代谢是生物化学反应的理论，明确提出了药物代谢的两个阶段：①第一阶段是氧化、还原、水解，为Ⅰ相代谢（此阶段产生一系列肝细胞毒性产物，主要包括亲电子基和氧自由基）。②第二阶段是结合反应，为Ⅱ相代谢（此阶段为药物解毒过程）。20世纪50年代后，药物代谢作为药理学和生物化学的分支学科得到快速发展。