恩替卡韦(Entecavir),医学-现代医学-药学领域-药物化学-核酸药物化学-核酸类药物-具有天然结构的核酸类物质-恩替卡韦,一种脱氧鸟嘌呤核苷类药物,用于慢性乙型肝炎的治疗。化学名为2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物,商品名为博路定,由美国百时美施贵宝(BMS)公司研制,2005年分别在美国和中国上市。恩替卡韦的化学结构1992年,BMS公司首先报道了化合物SQ-34676(恩替卡韦)具有抗疱疹病毒活性,在此基础上对其抗病毒活性进行了广泛地研究,发现化合物BMS-200475(恩替卡韦)对慢性乙型肝炎病毒(HBV)活性最为明显。1999年,研究人员发现其在体内代谢成具有活性的三磷酸化合物,在肝细胞内抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(DNA)聚合酶的活性。随后的临床试验和机制研究表明活性的恩替卡韦三磷酸盐可与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,通过三种方式对HBV的复制进行抑制,即聚合酶的引发,负链的逆转录及正链的DNA复制。