激动剂(agonist)是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生最大效应(Emax)，也称完全激动剂(full agonist) 。特点完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性;而部分激动药对受体有很高的亲和力，但其内在活性不强。分类一般分为选择性的与非选择性的两种，选择性的只对某一种反应起促进作用，非选择性的对某一类反应起促进作用。例如: β受体激动剂: 1.选择性β1受体激动剂，如多巴酚丁胺;选择性β2受体激动剂如沙丁胺醇、叔丁、喘宁等。β2受体激动剂通过与气道靶细胞膜上的β2受体结合，激活兴奋性G蛋白，活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转化为cAMP，细胞内的cAMP水平增加，进而激活cAMP依赖蛋白激酶(PKA)，通过细胞内游离钙浓度的下降，肌球蛋白轻链激酶(MCLK)失活和钾通道开放等途径，最终松弛平滑肌。此外，β受体激动还可抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质，增强气道纤毛运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，这些效应均