受体反向激动剂(receptor inverse agonist),理学-生物学-神经生物学-神经系统-中枢神经系统-脑,在没有任何其他配体的情况下可改变受体活性的物质。拮抗剂一般被认为不能单独起作用,但可以抑制激动剂或者反向激动剂的作用。因此,能单独减弱受体生理反应的配体就被称为反向激动剂。例如γ-氨基丁酸A型受体(GABAAreceptor)在没有任何配体存在的情况下是有基础活性的,苯二氮平是其激动剂,可以促进该受体活性。Ro15-4513与β-咔啉这两种化合物一开始被认为是GABAA受体的拮抗剂,但进一步的研究发现,即使在苯二氮平不存在的情况下,这两种化合物也能直接抑制GABAA受体的基础活性。因而,为了描述这种不同于一般拮抗剂的性质,Ro15-4513与β-咔啉就被定义为GABAA受体的反向激动剂。在反向激动剂这一概念被提出后,一系列原本被分类为拮抗剂的化合物被重新划定为反向激动剂。例如,抗组胺药物曾被认为是组胺H1受体拮抗剂,已被重新划定为反向激动剂。作用于阿片受体的药物纳洛酮与纳曲酮也被证实是μ-阿片受体的反向激动剂。