受体理论是药效学的基本理论之一,是从分子水平阐明病理生理过程的现象,解释药物的药理作用、作用机制、药物分子结构和效应之间关系的一种基本理论。受体(Receptor) 是与配体(Ligand) 或药物结合的位点,主要是细胞膜或细胞内的大分子化合物,如蛋白质、核酸、脂质等。其某个部分的立体构象具有高度选择性,能准确地识别并特异地结合某些立体特异性体,这种特定结合部位即称为受点(ReceptorSide)。配体与受体的结合是化学性的,既要求二者的构象互补,还需要二者间有相互吸引力。绝大多数配体与受体的作用是通过分子间吸引力(范德华力Vander Walls Force)、离子键、氢键等形式结合,少数是通过共价键结合,后者形成的结合较难逆转。