脂肪酸修饰(fatty acid modification),理学-生物学-生物工程-蛋白质工程-蛋白质工程-蛋白质修饰,利用脂肪酸对多肽药物进行修饰和改造,以此来提高多肽药物的生物活性的化学修饰方法。发展简史蛋白质多肽类药物比化学药物更接近于机体内源性物质,具有毒副作用小、不易蓄积导致中毒、疗效稳定等优点,被广泛地应用于癌症、心血管疾病、自身免疫疾病等的治疗,备受药物开发商和研究者的青睐。但此类药物具有血浆半衰期较短、免疫原性较强等不足之处,在很大程度上限制了其临床应用。因此,研究人员尝试采用各种化学方法对蛋白质多肽类药物加以修饰,以弥补这一不足。与聚乙二醇(PEG)修饰、糖基化修饰、定点突变等方法相比,由于脂肪酸是构成人体脂肪、类脂和细胞膜磷脂的重要成分,脂肪酸修饰除了可获得良好的生物活性,提高稳定性,降低免疫原性外,还可有助于提高药物的脂溶性,增大肠道黏膜透过性,增强药物与受体的结合脂肪酸修饰、Fc片段融合以及白蛋白融合等新一代修饰方案也已有上市产品。美国食品药品监督管理局(FDA)已批准的用于临床的脂肪酸修饰药物有:利拉鲁肽和地特胰岛素。