药物渗透性

药物渗透性（permeability of drug），医学-现代医学-药学领域-药物化学-药物设计-药物化学结构与性质-药物渗透性，药物跨越细胞膜的能力。药物渗透性对于药物发挥疗效起着关键作用，并且药物的活性、毒性及其他生理过程都取决于其渗透性的大小。药物跨膜转运是物质从膜的一侧穿膜运到另一侧的运输方式，存在两种经细胞通道转运和经细胞间隙旁路通道转运形式。后者仅限于小分子水溶性物质的转运。经细胞通道转运包括被动转运、主动转运和易化扩散等过程。大多数药物在体内的吸收均是被动转运的过程，而药物的被动转运主要取决于药物的理化性质以及生物膜的性质。药物的脂水分配系数指药物在脂（常用正辛醇）相和水相溶解的平衡浓度之比，是影响药物膜渗透性的主要因素，决定了药物被动跨膜转运的速度。通过测定药物的脂水分配系数，可以预测药物经细胞通道被动转运的性能。药物渗透性对药物生物利用度影响重大，在药物研发过程中先导化合物的渗透性影响其成药概率。很多药物由于渗透性不佳而遭下市，因此在药物研发早期对先导化合物进行渗透性预测，可以加速药物研发进程、节约研发经费。