轭合反应(Conjugation Reaction)又称第Ⅱ相生物转化,是在酶的催化下将分子内源性的极小分子(如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等)结合到药物分子中第Ⅰ项的代谢产物中。第Ⅱ相生物转化又称轭合反应(Conjugation Reaction),它是在酶的催化下将分子内源性的极小分子(如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等)结合到药物分子中第Ⅰ项的的代谢产物中。通过结合使药物去活化活产生水溶性的代谢产物,有利于从尿或胆汁中排出。被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。对于有多个可结合基团的化合物,可进行不同的结合反应。