药物排泄,是指吸收进入体内的药物以及代谢产物从体内排出体外的过程。药物经机体吸收、分布及代谢等一系列过程,最终排出体外。一、概述药物的排泄与药效、药效维持时间及毒副作用等密切相关。当药物的排泄速度增大时,血中药物量减少,药效降低以致不能产生药效;由于药物相互作用或疾病等因素影响,排泄速度降低时,血中药物量增大,此时如不调整剂量,往往会产生副作用,甚至出现中毒现象。二、药物排泄的主要方式和途径 1.经肾脏排泄 肾脏是药物排泄的主要器官,药物及代谢产物主要经肾脏排泄。肾脏排泄药物与下列三种方式有关:①肾小球滤过(glomerularfiltration)。肾小球毛细血管的基底膜通透性较强,除了血细胞、大分子物质以及与血浆蛋白结合的药物外,绝大多数非结合型的药物及其代谢产物均可经肾小球滤过,进入肾小管管腔内。②肾小管被动重吸收(passivetubulereabsorption)。进入肾小管管腔内的药物中,脂溶性高、非解离型的药物及其代谢产物又可经肾小管上皮细胞以脂溶扩散的方式被动重吸收进入血液。此时,若改变尿液pH,则可因影响药物的解离度,从而改