难逆性抗胆碱酯酶药

难逆性抗胆碱酯酶药（hard reversible anti-cholinesterase drugs），医学-现代医学-药学领域-药理学与药代动力学-药理学-临床药理学-传出神经作用药-抗胆碱酯酶药-难逆性抗胆碱酯酶药，与胆碱酯酶结合后抑制胆碱酯酶活性且难以恢复的药物。难逆性抗胆碱酯酶药主要为有机磷酸酯类（organophosphates），用作农业和环境卫生杀虫剂，如敌百虫、乐果、马拉硫磷、敌敌畏、内吸磷和对硫磷等；有些则用作战争毒气，如沙林、塔崩和梭曼等。极少数作为缩瞳药治疗青光眼，如乙硫磷（diethion）和异氟磷（isoflurophate）。有机磷酸酯类可与胆碱酯酶结合，形成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去活性，导致体内乙酰胆碱不能被水解而堆积，激动M和N胆碱受体引起一系列胆碱能神经功能亢进的中毒症状。如未及时使用胆碱酯酶复活药抢救，酶可在几分钟或几小时内发生“老化”，此时使用胆碱酯酶复活药，也不能恢复胆碱酯酶的活性，须等新生的胆碱酯酶出现，才能恢复水解乙酰胆碱的能力。这类药物因有毒性，临床用药价值不大，但有毒理学意义。