利用遗传学原理，以化学小分子为工具解决生物的问题，或通过干扰、调节正常生理过程了解蛋白质的功能。利用化学工具来探索和研究生生命过程的一门新兴学科。化学生物学是自90年代中期以来的新兴研究领域。哈佛大学的Schreiber博士和Scripps研究所的Schultz博士分别在东西海岸引领这个领域，他们的所在地所形成的重心地位甚至在加强。从源头来讲，化学是研究分子的科学，生物化学，分子生物学，还有化学生物学都是一样的。但是由于科学家们长期以来的习惯称谓，我们通常使用生物化学指蛋白质结构和活性的研究，用分子生物学指基因表达和控制的研究，用化学生物学指分子水平上的生物现象的研究。