药物生物转化研究（drug biotransformationstudy），医学-现代医学-药学领域-药物分析学-研发期药物分析-临床前安全性研究评价-药物生物转化研究，为阐明药物在生物体内转化的原理、过程和代谢产物等而进行的分析。药物生物转化是指外源化学物（指自然界存在着或人工合成的各种具有生物活性的物质）在机体内经多种酶催化的代谢转化，也称为药物代谢（metabolism），是药物从体内消除的主要过程之一。生物转化的过程中通常将非极性的物质转化成为极性的、将脂溶性高的物质转化成水溶性的，以便被肾脏过滤或分泌，从而排出体外。药物的生物转化与药物的安全性和有效性联系紧密，是药物研发的重要内容之一。肝脏是体内负责生物转化作用最主要的器官。药物在体内的生物转化主要有两个步骤：第一步称为Ⅰ相代谢反应（此阶段产生一系列肝细胞毒性产物，主要包括亲电子基和氧自由基等），药物通过Ⅰ相反应在有关酶系统的催化下经由氧化、还原或水解反应改变其化学结构，形成某些活性基团（如-OH、-SH、-COOH、-NH2等）或进一步使这些活性基团暴露。