丙烯胺类抗真菌药

丙烯胺类抗真菌药（propylene antifungal），医学-现代医学-药学领域-药理学与药代动力学-药理学-临床药理学-抗真菌药-丙烯胺类抗真菌药，从杂环螺旋萘（heteroeylic spironaphene）衍生而来的一类高效、低毒药物。概述该类化合物的抗真菌研究进展很快，已发展为一类具有高度活性的抗真菌新型结构化合物。该类药物抗真菌谱包括曲霉菌、念珠菌和申克孢子菌丝，通过抑制真菌的角鲨烯环氧化酶阻断真菌细胞麦角固醇的合成，进而破坏其细胞膜的生成。药物结构的侧链部分和角鲨烯环氧化酶的亲脂性位点结合，致角鲨烯环氧化酶构象改变而失活，由此引起角鲨烯的蓄积，使细胞膜渗透性增加，导致真菌细胞死亡。丙烯胺类的萘替芬和特比萘芬均为麦角鲨烯环氧化酶抑制剂，在较低浓度时就能抑制真菌麦角鲨烯环氧化酶活性，致真菌内角鲨烯积聚，破坏膜结构而杀灭真菌。下文以特比萘芬为例进行介绍。