靶向性前体药物

靶向性前体药物（targeting prodrugs），医学-现代医学-药学领域-药剂学-给药系统-靶向给药系统-靶向性前体药物，通过化学手段在药物分子上修饰靶向性功能基团，通过特异性介导在全身体液循环过程中可富集在目标病灶处，然后在某些特定生物酶或体内化学物质的作用下发生化学分解，释放出母体药物分子，达到靶向给药和精准治疗目的的药物。又称靶向前药。靶向性前体药物本身是没有或仅具备很低生物活性的药物-靶向功能基团偶联分子，但可在靶向病灶处的刺激下，响应特定机制释放出活性药物分子。大部分小分子药物都缺乏特异靶向性，难以按照特定需求特定浓集于病灶部位，通过化学手段人为修饰上有导向性的靶向基团，可实现药物的靶向递送和在体内运输过程中的保护，降低用药量和非病灶的药物浓度，进而达到提高药物生物利用度和疗效，同时降低药物不良反应的目的。常用的靶向功能基团主要包括某些特定受体（如转铁蛋白受体、叶酸受体）、转运体（如葡萄糖转运体、胆碱转运体）、抗体（如曲妥珠单抗）等。