蛋白质共价修饰（protein modification），医学-现代医学-基础医学领域-医学生物化学与分子生物学-人体分子组成-蛋白质，蛋白质中一个或多个氨基酸残基上共价连接其他功能化学基团的反应。研究简史磷酸化修饰是最早被发现的蛋白质共价修饰。美国生物化学家E.G.克雷布斯[注]和E.H.菲舍尔[注]分别在1948年和1953年加入美国西雅图华盛顿大学做生物化学研究。在这里他们共同研究糖原磷酸化酶的调节机制，发现了蛋白质的可逆磷酸化修饰这一重要调节机制和蛋白质激酶的酶促反应作用。两人在1992年获诺贝尔生理学或医学奖（图1）。此后，更多的蛋白质激酶和蛋白质磷酸酶先后被发现，并成为当今分子靶向药物的主要靶标。