多肽药物合成（synthesis of peptide drug），医学-现代医学-药学领域-药物化学-多肽药物化学-多肽药物研发-多肽药物药学研究-多肽药物合成，采用化学合成方法制备的多肽类药物。由于多肽主要由氨基酸（包括天然氨基酸和非天然氨基酸）构成，使得多肽药物在制备方法、结构确证、质量研究等方面又存在与一般药物不同的独特问题，需要遵循国家主管部门已经发布的相关技术指导原则与要求。多肽的化学合成主要有液相合成和固相合成两种方法。液相合成是经典的多肽合成方法，一般采用逐步合成或片段缩合方法。逐步合成法通常从链的C末端开始，向不断增加的氧基酸组分中反复添加单个α-氨基保护的氨基酸。片段缩合一般先将目标序列合理分割为片段，逐步合成各个片段后按序列要求将片段进行缩合。优点是每步中间产物都可以纯化，可以获得中间产物的理化常数，可以随意进行非氨基酸修饰，可以避免氨基酸缺失；缺点是较为费时、费力等。固相合成是将目标多肽的第一个氨基酸的羧基以共价键的形式与树脂相连，再以该氨基酸的氧基为起点，使其与相邻氨基酸的羧基发生酰化反应，形成肽键。