宏观修饰肽（macro-modified peptide），医学-现代医学-药学领域-药物化学-多肽药物化学-多肽药物结构-宏观修饰肽，原来的活性结构不变，只在这些结构的外围（如N端、C端、侧链功能基上）键合了其他功能片段的肽类。宏观修饰肽分为简化肽、加合肽和缀合肽等。已经发现的许多天然的和人体内源性的活性蛋白或肽类在抗病毒、抗肿瘤、抗菌、抗凝、蛋白酶抑制及生长生殖等许多方面都展现出很强的活性，但是这些分子往往具有很大的分子量，它们难以通过血-脑屏障或不可能用人工方法制造，因此从一些已经搞清其分子结构的长链肽或蛋白质中寻找短链的活性片段，可以作为有价值的先导结构开发新药。寻找活性片段是制作简化肽药物的关键。科学家们利用组合化学技术，可以从一个蛋白质分子链中快速地寻找出活性段或决定簇。有一些肽与上文提到的需要简化的肽情况刚好相反，一些小分子寡肽（在5个残基以下），其受到羧肽酶及氨肽酶降解的机会更多，而且因其分子很小，容易通过肾小球排出体外，因此寡肽的半衰期很短，难以发挥药效作用。将小肽分子进行片段加合，使分子量扩增，可以达到延长期半衰期，提高疗效的目的。