手性转化（chiral inversion），医学-现代医学-药学领域-药理学与药代动力学-药物代谢动力学-药物代谢-手性转化，对映体在代谢过程中发生构型的转化，而没有其他的化学变化发生。从代谢的立体选择性角度讲，手性转化为底物-产物立体选择性的一种，是一种特殊的代谢途径。代谢的手性转化，通常与差向立体异构作用有关。一是存在一个能可逆结合的基团，引起结合中间体的差向立体异构化，即非酶介导的转化；二是两种代谢途径具有相反的结果，或者代谢途径是可逆的，引起差向立体异构化，即酶介导的转化，最终一种对映体转化为另一种对映体。通常，大多数代谢过程是不可逆的。发生手性转化的药物包括α-芳基丙酸类非甾体抗炎药、抗癫痫药司替戊醇、氯吡格雷、沙利度胺等。手性转化可能是双向的，即两种异构体互相转化为相应的对映异构体，如沙利度胺的两个对映异构体之间的转化；也可能是单向的，如2-芳基丙酸类的非甾体消炎镇痛药布洛芬，非活性（R）-异构体在体内转化为（S）-布洛芬，而使用（S）-布洛芬的单一异构体体内不发生手性转化。因此相同剂量的（S）-布洛芬起效更快，代谢的个体差异更小，临床应用更安全。