半量拆分

半量拆分（half the amount of split），医学-现代医学-药学领域-药物化学-手性药物-手性药物制备-手性拆分-半量拆分，拆分剂手性胺优先与对映体其中之一成盐，只需要反应底物一半的摩尔量，即可与等摩尔投料有相同实验效果的拆分方法。半量拆分法中拆分剂的用量是被拆分化合物的一半，另一半采用无光学活性的酸和碱。此法的优点不仅节约了拆分剂的用量，而且有时可以增大溶解度的差异，因此此法的溶液中存在四种盐的平衡，故又称平衡法。dlA+dB+KOH→lA·dB+K·dA+H2O或dlB+dA+HCl→dA·dB+dB·HCl也可直接使用外消旋碱的盐酸盐（或其他酸的盐）和半量的光学活性酸的铵盐（或其他无机盐），被拆分的化合物为外消旋酸时，正好和上面的情况相反。这一技术已成功用于非甾体抗炎药萘普生的拆分。在拆分的过程中，外消旋的萘普生和半量的手性拆分剂N-烷基葡萄糖胺及另一半量的非手性的胺，在系统中形成（S）-酸性和手性胺的盐、（S）-酸和非手性胺的盐、（R）-酸和手性胺的盐、（R）-酸和非手性胺的盐四个不同的盐。