磷肽(phosphopeptide),医学-现代医学-药学领域-药物化学-多肽药物化学-多肽药物结构-磷肽,磷酸化的肽类化合物。磷肽能用来确定蛋白磷酸酶的特异性。磷肽可以通过整体磷酸化、单元构建法两种完全不同的途径合成。前者即所谓的组装后磷酸化,单元构建法则是利用被磷酸化的氨基酸来实现的,后一种方法对保护基策略提出了更进一步的要求。磷肽的液相和固相合成均已有报道。有许多不同类型的保护基可用于磷酸基团的保护,包括烯丙基、甲基、苄基、叔丁基。用于单元构建法的磷酸丝氨酸、磷酸苏氨酸及磷酸酪氨酸衍生物,可以通过两种不同的方式进行合成:①用二烷基或二烯丙基氯代磷酸酯,在碱性条件下进行磷酸化反应。这种方法的一个优点在于磷原子已经处于合适的氧化态P(V)。②用三价的磷化合物作为反应试剂,这与它们用于寡核苷酸的合成反映相同。亚磷酰胺在弱酸性条件下和一个适当保护的氨基酸发生反应,形成亚磷酸盐,随后用碘、间氯苯甲酸或叔丁基过氧化氢对其进行氧化反应。磷酸化一般发生在羧基和N被保护的氨基酸上。在侧链羟基进行磷酸化反应后,选择性脱去羧基保护基。