霉酚酸酯，口服吸收迅速，吸收率平均为94.1%。单剂口服后约40min～1h血浆药物浓度达高峰，血浆蛋白结合率高达98%，只有少量游离的MPA发挥生物学活性。霉酚酸酯 （Mycophenolate mofetil， MMF）是霉酚酸（mycophenolic acid， MPA）的酯类衍生物，现通称吗替麦考酚酯（商品名：骁悉 CellCept），具有独特的免疫抑制作用和较高的安全性。MPA经肝代谢，绝大部分代谢产物随胆汁排入小肠，在肠道细菌作用下重新转化为MPA，经门脉入血形成肝肠循环，约10～12h出现第二次血药浓度高峰，t1/2为16～17h。代谢产物主要经肾排出，严重肾功能不全者应减少MMF用量。