罗哌卡因是单一对映结构体(S形)长效酰胺类局麻药，其作用机制与其它局麻药相同，通过抑制神经细胞钠离子通道，阻断神经兴奋与传导。对运动神经的阻滞作用与药物浓度有关，浓度为0.2%对感觉神经阻滞较好，但几乎无运动神经阻滞作用;0.75%则产生较好的运动神经阻滞作用。用法用量1.0.2%用于区域阻滞镇痛、硬膜外术后或分娩镇痛。药理作用使用相同浓度的罗哌卡因和布比卡因，前者对运动神经的阻滞程度低，持续时间也短。临床上1.0%罗哌卡因与0.75%布比卡因在起效时间和运动神经阻滞的时效没有显著性差异。罗哌卡因的脂溶性大于利多卡因但小于布比卡因，其蛋白结合率为94%，麻醉强度是普鲁卡因的8倍，作用时效是普鲁卡因的4-8倍。加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。罗哌卡因对中枢神经系统有抑制和兴奋双相作用。血药浓度过高时可出现中枢神经系统中毒症状。罗哌卡因对心血管系统具有毒性作用。血药浓度过高时可抑制心脏传导和心肌收缩力。罗哌卡因的中枢神经系统和心脏毒性均比布比卡因低。利多卡因、布比卡因和罗哌卡因致惊厥剂量之比，相当于5:1:2;致死量之比约为9:1:2。