拮抗药,能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性(α<1)，故有较弱的激动受体作用，如β受体拮抗药氧烯洛尔。拮抗药简介拮抗药（antagonist）：能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性（α<1），故有较弱的激动受体作用，如β受体拮抗药氧烯洛尔。分类根据拮抗药与受体结合是否可逆性而将其分为分为竞争性拮抗药（competitive antagonist）和非竞争性拮抗药（non-competitive antagonist）。竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。非竞争性拮抗药与激动药并用时，可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低了最大效能。与受体结合非常牢固，产生不可逆结合的药物也能产生类似效应。