1855年，德国化学家弗里德里希首次从古柯叶中提取出麻药成分，并命名为Erythroxylon。1859年，奥地利化学家纽曼又精制出更高纯度的物质，命名为可卡因(Cocaine)。该化合物又称古柯碱。在医疗中，它被用作局部麻醉药或血管收缩剂，由于其麻醉效果好，穿透力强，主要用于表面麻醉，但因毒性强，不宜注射。同时可作强烈的天然中枢兴奋剂，也因其对中枢神经系统的兴奋作用而导致滥用，1985年起成为世界性主要毒品之一，多在美洲和欧洲。可卡因对消化系统、免疫系统、心血管系统和泌尿生殖系统都有损伤作用，尤其作为剂量依赖性肝毒素，可导致肝细胞坏死。