代谢致毒（metabolic toxicity），医学-现代医学-药学领域-药理学与药代动力学-药物代谢动力学-药物代谢-代谢致毒，一些化学物质本身无毒或毒性较低，但在体内经过生物转化后，形成的代谢产物毒性比母体物质增大，甚至产生致癌、致突变、致畸作用的现象。常见的代谢致毒反应如下：对乙酰氨基酚在体内可以形成具有肝毒性的中间代谢产物N-乙酰-对苯醌亚胺；磺胺噻唑的乙酰化产物溶解度降低，在肾小管析出结晶，引起肾损害。一般认为，代谢活化引起毒性的机理有两种。①反应性中间体直接和生物大分子共价结合：许多药物性质稳定，本身并不与生物大分子结合，只是在体内经单氧合酶系催化形成亲电性很强的反应性代谢物才能以共价键形式结合到DNA、RNA、蛋白质的亲核基团上，进而造成各种毒害。②反应性中间体诱导产生氧化能力，较强的氧化反应能力可使体内大分子如DNA、RNA及蛋白质发生过氧化变性、交联或断裂，引起细胞结构与功能改变，甚至使细胞死亡，活性氧也可使脂质过氧化，导致生物膜的损伤，如溶酶体膜的损伤，将使其中水解酶释放，损害组织；微粒体膜的损伤，则可导致酶活性降低，干扰钙泵的功能。