石杉碱甲,用于中、老年良性记忆障碍及各型痴呆、记忆认知功能及情绪行为障碍。尚可用于治疗重症肌无力。化学名称(5R,9R,11E)-5-氨基-11-亚乙基-5,8,9,1o-四氢-7-甲基-5,9-亚甲基环辛四烯并[b]吡啶-2-(1H)-酮分子结构式分子式C15H18N20分子量242理化性质为微黄色结晶性粉末,几不溶于水。药理学本品为一种可逆性胆碱酿酶抑制剂,对真性胆碱酯酶具有选择性抑制作用。生物活性高,有较高的脂溶性,分子小,易透过血脑屏障,进入中枢后较多地分布于大脑的额叶、颞叶、海马等与学习和记忆有密切联系的脑区,在低剂量下对乙酰胆碱酯酶(AChE)有强大的抑制作用,使分布区内神经突触间隙的乙酰胆碱(ACh)含量明显升高,从而增强神经元兴奋传导,强化学习与记忆脑区的兴奋作用,起到提高认知功能、增强记忆保持和促进记忆再现的作用。 动物实验表明,本品口服吸收迅速而完全,生物利用度为96%, 10-30分钟可达血药峰浓度,分布亦快,易通过血脑屏障。