g-氨基丁酸(GABA)是哺乳动物中枢神经系统中重要的抑制性神经递质，在体内通过作用于离子通道型的GABAA、GABAC受体及代谢型的GABAB受体而发挥生理功能。GABAB受体存在于神经元的突触前及突触后部位，介导慢的抑制性效应，在脑内参与许多重要的生理活动和病理变化，包括认知损害、癫痫、痉挛及药物成瘾等。GABAB受体属于G蛋白偶联受体家族的C家族，具有七次跨膜结构，N-端位于胞外，C-端位于胞内。GABAB受体有两个重要的结构域--胞外的捕蝇草模块(VFT，负责与GABA结合)及七次螺旋跨膜结构域(HD，负责G蛋白的激活)。位于突触前的GABAB受体被激活后，主要通过偶联Gi/o-型蛋白