血浆蛋白结合率(binding rate of plasma protein， BRPP)是指药物吸收入血液后，多数与血浆蛋白结合，治疗剂量的药物与血浆蛋白结合的百分率 。特点血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性，某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。药物分子与血浆蛋白结合的特点(和药物与受体蛋白结合情况相似):具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象。测定方法 平衡透析法 平衡透析法是定量研究蛋白质与小分子结合平衡的一种传统且成熟的膜分离技术。平衡透析法的工作原理是基于分子大小或者重量不同，将大分子溶液和小分子溶液分别置于只允许小分子透过而不允许大分子透过的半透膜两侧，它是在无外力驱动条件下，药物分子扩散透过半透膜，当透析达到平衡时，测定膜两侧溶液中小分子的浓度，通过计算即可分析得大分子与小分子结合的数据。该方法在溶液中完成，血浆和缓冲液的pH值以及离子强度保持相对恒定，可以最大限度反映体内情况，结果可靠，故经常作为经典参比方法。龙友琦等 采用平衡透析法测定了不