动植物体内以乙酰辅酶A为原料，经缩合等反应产生甲羟戊酸，再经一系列磷酸化反应生成的异戊二烯单位（异戊烯焦磷酸和γ，γ-二甲基丙烯焦磷酸）缩合产生C30多烯烃鲨烯，再经环化生成固醇类物质。 胆固醇是脊椎动物细胞的重要组分。真核细胞如红细胞、肝细胞，有髓鞘的神经细胞的质膜内都含有胆固醇。不同的膜的胆固醇含量不同，可以从占总脂质的1%（线粒体膜）到23%（红细胞膜）。在高等动物体内，肝脏是合成胆固醇的主要场所，占总合成量的70%以上；此外，小肠、性腺、表皮组织和未成熟的脑组织也合成少量胆固醇。肝脏每日合成胆固醇约1～1.5克；每日由食物提供的外源胆固醇约为0.2～0.5克。甲羟戊酸的生成是胆固醇生物合成的关键步骤，催化此不可逆反应的β-羟基-β-甲基戊二酸单酰辅酶 A还原酶是限速调控点。外源胆固醇(酯)对肝脏的还原酶有反馈抑制作用，因而影响肝脏的胆固醇合成。