在蛋白质生物合成中，各种氨基酸在参入肽链之前必须先经活化，然后再由其特异的tRNA携带至核糖体上，才能以mRNA为模板缩合成肽链。氨基酸活化后与相应的tRNA结合的反应，均是由特异的氨基酰-tRNA合成酶(amino acyl-tRNA synthetase，简写为aaRS)催化完成的。氨基酸-AMP-aaRS复合物的形成在aaRS、ATP及二价阳离子(如Mg2+)存在下，形成上述复合物并释放出PPi。例如，丙氨酸-AMP－丙氨酰－tRNA合成酶（AlaRS)复合物的形成如下：氨基酰－tRNA的形成氨基酸以氨基酸－AMP－aaRS复合物的形式转到tRNAAla上，形成Ala-tRNAAla。各种tRNA的3’端都有同样的三个核苷酸的序列（-CCA）。氨基酸即结合在tRNA的3’－CCA末端腺苷酸（A）的核糖2’或3’游离－OH上，以酯键相连。上述氨基酸的活化反应，表示绝大多数氨基酸的活化过程。另发现有二种氨基酸（GLN和Ile）的活化有其特殊条件。